Приложение Онкофорум.ру для iOS и Android

Русский онкологический форум теперь в вашем телефоне!

Получите ссылку на скачивание приложения

Укажите адрес электронной почты

Ссылка для скачивания отправлена

×


Инструкция

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующие вещества:анастрозол 1 мг.

Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат 72 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,6 мг, повидон 3 мг, магния стеарат 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2 мг.

Состав пленочной оболочки:гипромеллоза 1,65 мг, макрогол-4000 0,45 мг, титана диоксид 0,9 мг.



Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат. Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Анастрозол после приема внутрь натощак быстро всасывается из ЖКТ. Cmaxв плазме достигается в течение 2 ч. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания (но не его степень) и не приводит к клинически значимому влиянию на Cssпрепарата в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата Cssанастрозола в плазме составляет приблизительно 90-95%. Связывание с белками плазмы крови - 40%.

Метаболизм и выведение

Метаболизм анастрозола осуществляется N -деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

T1/2из плазмы составляет 40-50 ч. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс анастрозола после приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.



Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.



Взрослым, в т.ч. пожилым пациентампрепарат следует принимать внутрь в одно и то же время по 1 мг (проглотить таблетку целиком, запивая водой) 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почекне требуется.

Коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печенине требуется.



  • Выраженная почечная недостаточность (КК < 20 мл/мин);
  • умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения препарата не установлена);
  • сопутствующая терапия тамоксифеном;
  • пременопауза;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.


У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопаузу следует подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК < 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, поскольку они будут нивелировать фармакологическое действие последнего.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток с остеопорозом (или имеющих риск развития остеопороза) минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денсиометрии (например, DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости следует начать лечение или проводить профилактику остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.

Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Использование в педиатрии

Противопоказано применение препарата у пациентов детского возраста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.



Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами маловероятно.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при применении анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.



Определение частоты побочных реакций:

  • очень часто ( > 10%);
  • часто (1-10%);
  • редко (0,1-1%);
  • очень редко ( < 0,1%).

Со стороны репродуктивной системы:часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны пищеварительной системы:часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:очень часто - "приливы" жара.

Со стороны ЦНС:часто - головная боль; редко - сонливость.

Co стороны костно-мышечной системы:часто - артралгия.

Дерматологические реакции:часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны обмена веществ:редко - гиперхолестеринемия; возможно - снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола (риск возникновения остеопороза, переломов костей).

Прочие:часто - астения; очень редко - аллергические реакции (в т.ч. ангиоэдема, крапивница, анафилактический шок).



Симптомы:однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена.

Лечение:в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если пациент находится в сознании, целесообразно вызвать рвоту. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функции жизненно важных органов и систем. Может быть проведен диализ. Специфического антидота не существует.






Аналоги


Рекомендовано

Клиника факультетской хирургии им. Н.Н. Бурденко

В течение года в отделении проходят обследование и лечение более 1300 человек. Ежегодно сотрудники выполняют свыше 1500 оперативных вмешательств. Профессора,...

Вопросы онкологам

Потапенко Всеволод Геннадьевич

Онкогематолог

Задать вопрос


Личные истории

  • ledijane
    03.12.2016 12:39:26

    Алекс-Юстасу!Требуется расшифровка ИГХ)

    Други,всем приятной субботы!Знаю,что напрягаю в выходные,но требуется помощь в расшифровке ИГХ.з
    Зн...

  • helenazolotse1
    02.12.2016 12:03:05

    Делемма

    Всем,привет!У меня с анализами беда опять.Тромбоциты,сука,не поднимаются-всего 100,при этом гемоглоб...

  • 2irina
    02.12.2016 10:45:22

    Результат ПЭТ

    Принципиальных изменений в туловище нет. В печени второй подозрительный очаг НЕ накапливает препарат...

Перейти в блог

Отзывы (0)


Поделитесь вашим впечатлением:



Оставить отзыв
Ваш отзыв будет первым.



@Mail.ru .