Приложение Онкофорум.ру для iOS и Android
Русский онкологический форум теперь в вашем телефоне!
Получите ссылку на скачивание приложения
Товара нет в наличии
1 капсула содержит:
действующее вещество: эстрамустина фосфат 140 мг,
вспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия; тальк; магния стеарат; диоксид кремния коллоидный безводный
Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.
В процессе дефосфорилирования эстрацитаобразуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.
Фармакокинетика
Распределение и метаболизм
Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов - эстрадиола и эстрона.
После введения препарата эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме. Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы.
Выведение
Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.
Поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии; первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.
Капсулы принимают внутрь,не менее чем за 1 час до еды или через 2 ч после еды, запивая водой. Доза может колебаться от 7 до 14 мг/кг массы тела (4–8 капсул в день) в 2 или 3 приема. Рекомендуемая начальная доза — 4–6 капсул до достижения дозы не менее 10 мг/кг.
При отсутствии эффекта в течение 4–6 недель лечение должно быть прекращено.
Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов.
С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии.
Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом.
У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД.
При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.
С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недотаточностью, т.к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора.
С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т.к. он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.
Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.
Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.
Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма.
При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей.
При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека.
Фармацевтическая несовместимость
Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.
Со стороны эндокринной системы:часто - гинекомастия, импотенция.
Со стороны пищеварительной системы:часто - тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно - диарея, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.
Со стороны системы кроветворения:редко - анемия, лейкопения и тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС:редко - мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.
Аллергические реакции:кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).
Симптомы:возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы.
Лечение:проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину крови и функциональное состояние печени.
Элоксатин концентрат д/приготов. р-ра д/инф.флакон 5мг/мл 10 мл 1 шт., упак.
Товар в наличии
Газива конц. для р-ра для инфузий 1000 мг/40 мл флакон 40 мл 1шт., упак.
Товар в наличии
Клиника борется за здоровье и жизни пациентов, применяя метод стереотаксической радиохирургии на аппарате Гамма-Нож®, который позволяет достигать хороших результатов с низкой...
Ольга7771 › 28.01.2021 14:12:21
anastasia_aa1505 › 28.01.2021 14:10:04
Albina123 › 28.01.2021 14:07:00
lamiss › 28.01.2021 13:59:12
VolKK › 28.01.2021 13:56:50
Прогнозы выживаемости
Статистика по раку легких основана на анализе данных, полученных при исследовании пациентов ›
edismedco_moskva
26.01.2021 11:08:56
Бесплатная консультация онкологов
18 февраля можно получить бесплатную консультация онкологов в медицинском центре "Эдис Мед Ко":
про...
weronika
22.01.2021 18:24:12
НУ, что ...сделали сцинтиграфию. МТс в костях есть! Под вопросом печень. В первом исследовании они е...
moroz
13.01.2021 16:04:55
Здоровья, радости, удачи, всего самого замечательного!
Популярные разделы