Приложение Онкофорум.ру для iOS и Android
Русский онкологический форум теперь в вашем телефоне!
Получите ссылку на скачивание приложения
Фазлодекс, шприц, 250 мг/5 мл
25499 руб. Товар в наличии
Инструкция
Раствор для внутримышечных инъекций
1 шприц (5 мл раствора для внутримышечных инъекций) содержит:
действующее вещество: фулвестрант 250 мг,
вспомогательные вещества: спирт этиловый 96% — 100 мг/мл; спирт бензиловый — 100 мг/мл; бензилбензоат — 150 мг/мл; касторовое масло — до 5 мл.
Фазлодекс оказывает противоопухолевое, антиэстрогенное действие.
Фармакодинамика
Фулвестрант является конкурентным антагонистом рецепторов эстрогенов. По уровню аффинности к рецепторам сопоставим с эстрадиолом. Фулвестрант блокирует трофическое действие эстрогенов, не проявляя собственной эстрогеноподобной активности. Механизм действия связан с подавлением активности и деградацией эстроген-рецепторов.
Также фулвестрант достоверно снижает экспрессию рецепторов прогестерона. Фулвестрант не оказывает стимулирующего эффекта на эндометрий у женщин в постменопаузе. Эффекты длительной терапии фулвестрантом на эндотелий в постменопаузе не установлены. Также нет данных по морфологии эндометрия.
Данных о влиянии длительного применения фулвестранта на костную ткань нет.
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая Cmaxв плазме примерно через 7 дней. При использовании препарата Фазлодекс в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение 1-го месяца терапии (AUC — 546 нг·день/мл, Cmax — 25,1 нг/мл, Cmin — 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме колеблется в относительно узких границах — максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза.
После в/м инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).
Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся Vd (от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы — 99%. Главные компоненты связывания включают фракции ЛПОНП, ЛПНП и ЛПВП. Роль связывающего половые гормоны глобулина не установлена.
Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включают метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP 3A4 является единственным изоферментом из семейства P450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivoпреобладает биотрансформация без участия Р450. Фулвестрант в основном выводится с фекалиями, с мочой — менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет (11±1,7) мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции. T1/2составляет 50 дней.
Особые популяции
Фармакокинетический профиль фулвестранта не зависит от возраста (в диапазоне 33–89 лет), массы тела (40–127 кг) и расовой принадлежности.
Нарушения функции почек.Легкие и умеренные нарушения функции почек не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику фулвестранта.
Нарушения функции печени.При однократном введении фулвестранта пациентам со слабым или умеренным нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) отмечалось повышение AUC в 2,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Исследований фармакокинетики фулвестранта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) не проводилось.
Местнораспространенный или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.
Внутримышечно,путем медленной (в течение 1–2 минут) инъекции. Содержимое 2 шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области.
Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст).Рекомендуемая доза — 500 мг 1 раз в месяц. В 1-й мес терапии: 500 мг 2 раза в месяц (второе введение — через 2 нед после 1-й дозы препарата).
Дети и подростки.Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет.
Пациенты с нарушениями функции почек.В случаях легкого или умеренного нарушения функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина
Пациенты с нарушениями функции печени.Применение препарата Фазлодекс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не требует коррекции дозы. Однако применение препарата Фазлодекс у этой группы пациентов требует осторожности. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не установлены.
- повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата Фазлодекс;
- тяжелые нарушения функции печени;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью:нарушения функции почек и печени.
Лечение препаратом Фазлодексдолжно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Фазлодекс пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени и с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина
Учитывая способ применения, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании препарата Фазлодекс у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении препарата Фазлодекс у пациентов с риском тромбоэмболии.
Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.
Фазлодексне должен смешиваться с другими ЛС.
Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.Это влияние незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.
По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом, фулвестрант не подавляет активность CYP3A4. Данные in vitroсвидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP1A2, 2C9, 2C19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP2A6, 2C8 и 2E1 не оценивалось.
В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP3A4 коррекции дозы не требуется.
Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (>1-≤10%); редко (>0,1-≤1%).
Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота, рвота, диарея, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ощущение жара («приливы»); часто — тромбоэмболия.
Со стороны кожи и кожных придатков: часто — сыпь.
Местные реакции: часто — транзиторные боли, воспалительные реакции.
Со стороны мочеполовой системы: часто — инфекции мочевыводящих путей; редко — вагинальные кровотечения, вагинальный кандидоз.
Прочие: часто — головные боли, астения, боль в спине; редко — галакторея, реакции повышенной чувствительности (отеки, крапивница).
Случаи передозировки у человека неизвестны. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.
Лечение:симптоматическая терапия.
Аналоги
-
Элоксатин концентрат д/приготов. р-ра д/инф.флакон 5мг/мл 10 мл 1 шт., упак.
- Цена: ~ 9318руб.
Товар в наличии
-
Газива конц. для р-ра для инфузий 1000 мг/40 мл флакон 40 мл 1шт., упак.
- Цена: ~ 401082руб.
Товар в наличии
Клиника борется за здоровье и жизни пациентов, применяя метод стереотаксической радиохирургии на аппарате Гамма-Нож®, который позволяет достигать хороших результатов с низкой...
feed not loading