Приложение Онкофорум.ру для iOS и Android
Русский онкологический форум теперь в вашем телефоне!
Получите ссылку на скачивание приложения
4888 руб. Товара нет в наличии
Капсулы
Действующее вещество:ломустин 40 мг.
Вспомогательные вещества:лактоза, крахмал, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид, индигокармин.
Фармакодинамика
Ломустин - противоопухолевый препарат алкилирующего действия из группы нитрозомочевины. Механизм действия заключается в алкилировании ДНК и РНК. Ингибирование синтеза ДНК обусловлено карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК, и повреждением ДНК-матрицы. Препарат может также тормозить ключевые ферментативные процессы путем изменения структуры и функции многих белков и ферментов. Ломустин действует в поздней фазе GI и ранней S-фазе клеточного цикла. Наиболее высокая чувствительность к ломустину у клеток в стационарной фазе роста (фактор, определяющий активность при солидных опухолях с низким пролиферативным пулом).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Сmaxпрепарата в плазме крови достигаются через 1-4 ч. Связь с белками плазмы - 50%. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. В спинномозговой жидкости определяется более 50% от концентрации в плазме крови.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (оксиметилдиазония и изоцианата). Оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Т1/2активных метаболитов колеблется в пределах от 16 до 48 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5% - через кишечник.
Ломустин применяется в монотерапии и в комбинированной терапии следующих заболеваний:
Ломустин следует принимать внутрь вечером, перед сном или через 3 часа после приема пищи. Рекомендуемая доза ломустина у взрослых и детей составляет 130 мг/м2при однократном приеме внутрь каждые 6 недель.
У больных с пониженной функцией костного мозга дозу можно снизить до 100 мг/м2при сохранении шестинедельного интервала между приемами.
В случае комбинированной терапии препарат применяется в дозе 70-100 мг/м2.
Повторные курсы не следует назначать при количестве тромбоцитов менее 100000/мкл и лейкоцитов менее 4000/мкл.
Суммарная доза за все курсы лечения не должна превышать 1000 мг/м2.
Дальнейшие дозы препарата должны подбираться в зависимости от гематологического ответа больного на предыдущую дозу. При подборе доз можно ориентироваться на следующую схему:
Минимальные показатели после приема предыдущей дозы | Рекомендуемая следующая доза | |
Лейкоциты/мкл | Тромбоциты/мкл | (% от предыдущей дозы) |
3000-4000 | 75000- 100000 | 100% |
2000 – 2999 | 25000 – 74999 | 70% |
менее 2000 | менее 25000 | 50% |
С осторожностью:миелосупрессия (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, интоксикации); ветряная оспа (в т.ч. недавно перенесенная или после контакта с заболевшими), опоясывающий герпес и другие острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы; кахексия, интоксикации, почечная и/или печеночная недостаточность, дыхательная недостаточность, лечение цитостатиками и лучевая терапия в анамнезе.
Ломустин должен применяться под наблюдением врачей, имеющих опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
Необходим систематический (не реже 1 раза в неделю) контроль картины периферической крови во время терапии и в течение 6 недель после окончания лечения, а также периодический контроль лабораторных показателей функции печени и почек.
На фоне тромбоцитопении и лейкопении у ослабленных больных могут возникать кровотечения и тяжелые инфекции.
До начала терапии и в процессе лечения следует оценивать функцию легких. Пациенты с изначально сниженной жизненной емкостью легких более подвержены легочной токсичности ломустина. Не рекомендуется применение препарата чаще, чем 1 раз в 6 недель.
Мужчинам и женщинам детородного возраста следует во время лечения и, как минимум, в течение 6 мес после, применять надежные методы контрацепции.
Не вскрывать капсулы (порошок обладает раздражающим действием), избегать попадания порошка на кожу и слизистые оболочки.
Лекарственные средства, вызывающие миелосупрессию, а также другие цитостатики и радиотерапия могут усиливать лейкопению и тромбоцитопению, вызванные ломустином. Сочетанное применение ломустина с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижения артериального давления крови и бронхоспазма.
Описан случай существенного усиления лейкопении и нейтропении при совместном применении ломустина и циметидина.
Усиление токсичности может наблюдаться при одновременном приеме ломустина и теофиллина. Фенобарбитал, активирующий микросомальные ферменты, может усиливать метаболизм ломустина. У пациентов, получающих ломустин, может наступить ослабление защитных механизмов организма, что может вызвать снижение образования антител при введении противовирусных вакцин. Такое состояние продолжается от 3 месяцев до 1 года после проведения последнего курса химиотерапии. Особую осторожность следует соблюдать в случае применения вакцин, содержащих живые вирусы.
Со стороны органов кроветворения:тромбоцитопения развивается спустя 4 недели, лейкопения спустя 5-6 недель после применения препарата и может продолжаться 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения имеет более тяжелый характер, чем лейкопения. Реже наблюдается анемия и гранулоцитопения.
Ломустин может вызывать кумулятивную миелосупрессию, причем после приема повторных доз может отмечаться более выраженное подавление костного мозга, или же продолжительность миелосупрессии может быть большей.
Со стороны органов пищеварения:тошнота и рвота (через 3-6 часов после приема ломустина, обычно продолжаются до 24 ч), анорексия. Частота и продолжительность этих побочных эффектов могут быть снижены за счет профилактического применения противорвотных препаратов, а также путем назначения ломустина больным натощак. Редко - диарея, стоматит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина.
Со стороны органов дыхания:редко - кашель, дыхательная недостаточность, сопутствующие появлению инфильтратов и/или фиброза легких (отмечалось через 6 мес или через более длительные сроки после начала лечения при суммарных дозах препарата более 1100мг/м2. Сообщалось об одном случае легочной токсичности при кумулятивной дозе 600 мг/м2).
Со стороны нервной системы:дезориентация, летаргия, атаксия, расстройство артикуляции речи, повышенная утомляемость.
Со стороны мочевыделительной системы:задержка мочи, отеки стоп или нижних конечностей, азотемия, уменьшение размеров почек (обычно при высоких кумулятивных дозах препарата в условиях продолжительного лечения ломустином и другими препаратами нитрозомочевины).
Со стороны репродуктивной системы:азооспермия (в некоторых случаях необратимая), аменорея.
Прочие:редко - алопеция, необратимое поражение зрительных нервов, приводящее к слепоте (при сочетании с лучевой терапией головного мозга). Сообщалось об острых лейкемиях и дисплазиях костного мозга в результате лечения препаратами нитрозомочевины.
Симптомы:при передозировке следует ожидать усиления выраженности побочных эффектов - угнетения костномозгового кроветворения, нарушений со стороны ЖКТ и ухудшения функции печени, и неврологических расстройств. Антидот не известен.
Лечение:симптоматическое.
Элоксатин концентрат д/приготов. р-ра д/инф.флакон 5мг/мл 10 мл 1 шт., упак.
Товар в наличии
Газива конц. для р-ра для инфузий 1000 мг/40 мл флакон 40 мл 1шт., упак.
Товар в наличии
Клиника борется за здоровье и жизни пациентов, применяя метод стереотаксической радиохирургии на аппарате Гамма-Нож®, который позволяет достигать хороших результатов с низкой...
Lemuel4251 › 16.01.2021 04:08:36
RonaldHeck › 16.01.2021 03:55:41
Lemuel4251 › 16.01.2021 03:36:26
EmeliaF62 › 16.01.2021 03:25:54
Lemuel4251 › 16.01.2021 03:18:27
Прогнозы выживаемости
Статистика по раку легких основана на анализе данных, полученных при исследовании пациентов ›
moroz
13.01.2021 16:04:55
Здоровья, радости, удачи, всего самого замечательного!
lali-M
06.01.2021 13:22:20
konele
02.01.2021 23:53:41
Танечка Martisha стала ангелом...
В первый день Нового года Таня ушла.....Боль и слезы.Столько лет борьбы.Царствие небесное Тане,похор...