Приложение Онкофорум.ру для iOS и Android

Русский онкологический форум теперь в вашем телефоне!

Получите ссылку на скачивание приложения

Укажите адрес электронной почты

Ссылка для скачивания отправлена

×


Инструкция

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Действующее вещество: оксалиплатин;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат



Оксатера является противоопухолевым препаратом, относящимся к новому классу производных платины, в котором атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном. Оксалиплатин проявляет широкий спектр цитотоксического действия. Он также проявляет активность in vitro и in vivo на различных моделях опухолей, устойчивых к цисплатину. В комбинации с фторурацилом наблюдается синергическое цитотоксическое действие. 
Изучение механизма действия оксалиплатина подтверждает гипотезу о том, что биотрансформированные, водные производные оксалиплатина взаимодействуя с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков подавляют синтез ДНК, что ведет к цитотоксичности и противоопухолевому эффекту.

Фармакокинетика 

In vivo подвергается значительному метаболизму и не выявляется в ультрафильтрате плазмы к концу 2 ч после введения в дозе 130 мг/м2, при этом 15% введенного вещества находятся в крови, а остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся почками. Выводится почками в течение 48 ч; к 5 дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале. Значительное снижение клиренса с 17.55 до 9.95 л/ч наблюдалось при хронической почечной недостаточности, вместе с уменьшением объема распределения с 330 до 241 л. 
При введении оксалиплатина каждые 2 недели в дозе 85 мг/м2 поверхности тела или каждые 3 недели в дозе 130 мг/м поверхности тела кумуляции платины в ультрафильтрате плазмы крови не наблюдается, а равновесное состояние достигается уже после первого курса терапии.



Адъювантная терапия колоректального рака III стадии (C по Дьюку) после радикальной резекции первичной опухоли, в комбинации с фторурацилом/фолиниевой кислотой. Диссеминированный колоректальный рак в качестве монотерапии или комбинированной терапии в комбинации с фторурацилом/фолиниевой кислотой. Рак яичников в качестве 2-й линии терапии.



Оксалиплатин применяется только у взрослых. Препарат вводится внутривенно капельно в виде 2-6 часовых инфузий. Гипергидратации при применении оксалиплатина не требуется. 
Если оксалиплатин применяется в комбинации с фторурацилом, вливание оксалиплатина должно предшествовать введению фторурацила. 
Адъювантная терапия колоректального рака - по 85 мг/м2 1 раз в 2 нед в течение 12 циклов (6 мес). 
Диссеминированный колоректальный рак: по 85 мг/м2 1 раз в 2 нед в качестве монотерапии или в комбинации с фторурацилом. 
Рак яичников: по 85 мг/м2 1 раз в 2 нед в качестве монотерапии или в комбинации с другими химиотерапевтическими лекарственными средствами. 
Повторные введения оксалиплатина производят только при количестве нейтрофилов <1500/мкл и тромбоцитов <50000/мкл. 

Рекомендации по коррекции дозы и режима введения оксалиплатина. 
В случае гематологических нарушений (количество нейтрофилов <1500/мкл и/или тромбоцитов <50000/мкл) назначение следующего курса откладывают до восстановления лабораторных показателей. 
При развитии диареи 4 степени токсичности (по шкале ВОЗ), нейтропении 3-4 степени (количество нейтрофилов <1000/мкл), тромбоцитопении 3-4 степени (количество тромбоцитов <50000/мкл) доза оксалиплатина при последующих введениях должна быть снижена с 85 мг/м2 до 65 мг/м2 в дополнение к обычному снижению дозы фторурацила в случае их комбинированного применения.
Больным, у которых в ходе инфузий или в течение нескольких часов после 2-х часовой инфузий развивается острая гортанно-глоточная дизестезия, следующую инфузию оксалиплатина следует проводить в течение 6 часов.

Рекомендации по коррекции дозы оксалиплатина при развитии нейротоксичности:

при симптомах нейротоксичности, вызывающих боль, продолжительностью более, чем 7 дней или при парестезии без функциональных нарушений, сохраняющейся до следующего цикла, последующая доза оксалиплатина должна быть снижена на 25%.

при парестезии с функциональными нарушениями, сохраняющейся до следующего цикла, оксалиплатин должен быть отменен;

при уменьшении выраженности симптомов нейротоксичности после отмены оксалиплатина, можно рассмотреть вопрос о возобновлении лечения. 
При развитии стоматита и/или мукозитов 2-ой и более степени токсичности, лечение оксалиплатином должно быть приостановлено до их купирования или снижения проявлений токсичности до 1 степени. 

Больные с почечной недостаточностью. Данных по применению препарата у больных с тяжелой степенью нарушения функции почек нет. В связи с ограниченностью данных в отношении безопасности и переносимости препарата у больных с умеренной степенью нарушения функции почек, перед применением оксалиплатина следует соотнести риск и пользу для больного. Терапия у данной категории больных может быть начата с рекомендованной дозы, под тщательным контролем функции почек. При легкой степени нарушения функции почек коррекция дозы оксалиплатина не требуется. 

Больные с недостаточностью функции печени. Изменение дозы у больных со слабой или умеренной формой недостаточности функции печени не требуется. Данных по применению оксалиплатина у больных с тяжелыми нарушениями функции печени нет. 

Пожилые пациенты. Профиль безопасности оксалиплатина как средства монотерапии или при комбинации с фторурацилом у больных старшее 65 лет аналогичен тому, что наблюдается у пациентов до 65 лет.

Инструкция по приготовлению раствора препарата
При приготовлении и при введении оксалиплатина нельзя использовать иглы и другое оборудование, содержащие алюминий. 

Не растворять и не разбавлять 0,9% раствором натрия хлорида и не смешивать с другими солевыми (щелочными) растворами или растворами, содержащими хлориды. Для растворения лиофилизата следует использовать воду для инъекций или 5% раствор декстрозы. При этом во флакон с 50 мг оксалиплатина добавляют 10 мл растворителя, а во флакон со 100 мг - 20 мл растворителя для получения раствора в концентрации 5 мг/мл. Непосредственно после растворения лиофилизата следует приступить к приготовлению раствора для инфузий. 
Для приготовления инфузионного раствора растворенный Оксалиплатин разбавляют в 250-500 мл 5% раствора декстрозы для получения концентрации не менее 0,2 мг/мл. Раствор для инфузий рекомендуется использовать сразу после приготовления. Инфузионный раствор остается стабильным в течение 24 часов при комнатной температуре (не выше 25 °С). 
Раствор с признаками выпадения осадка подлежит уничтожению. 

Использовать можно только прозрачный раствор.
Раствор оксалиплатина не следует смешивать в одной и той же инфузионной системе с другими препаратами в особенности с фторурацилом и кальция фолинатом. Препарат нельзя вводить неразбавленным.



Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), миелосупрессия (число нейтрофилов <2·109/л и/или тромбоцитов <100·109/л), периферическая сенсорная нейропатия с функциональными нарушениями до начала первого курса лечения, выраженное нарушение функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), беременность, кормление грудью.



Нельзя применять неразбавленные растворы. Раствор с признаками выпадения осадка не пригоден для использования и должен быть уничтожен. Инфузионную систему после введения оксалиплатина следует промыть перед использованием для введения других препаратов.



Со стороны органов ЖКТ: понижение аппетита, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головная боль, головокружение, сонливость, судороги, периферическая сенсорная нейропатия (парестезия верхних и нижних конечностей), дизестезия периоральной области, верхних дыхательных путей и ЖКТ, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия), кровотечения и кровоизлияния.

Прочие: гипертермия, развитие инфекций, сыпь, гиперемия лица, пневмосклероз, инфильтрация легких, нарушение половой функции, тератогенность, эмбриотоксичность, аллергические реакции, в т.ч. анафилактоидные.



Формы выпуска




Аналоги


Рекомендовано

Клиника факультетской хирургии им. Н.Н. Бурденко

В течение года в отделении проходят обследование и лечение более 1300 человек. Ежегодно сотрудники выполняют свыше 1500 оперативных вмешательств. Профессора,...

Вопросы онкологам

Потапенко Всеволод Геннадьевич

Онкогематолог

Задать вопрос


Личные истории

  • ledijane
    03.12.2016 12:39:26

    Алекс-Юстасу!Требуется расшифровка ИГХ)

    Други,всем приятной субботы!Знаю,что напрягаю в выходные,но требуется помощь в расшифровке ИГХ.з
    Зн...

  • helenazolotse1
    02.12.2016 12:03:05

    Делемма

    Всем,привет!У меня с анализами беда опять.Тромбоциты,сука,не поднимаются-всего 100,при этом гемоглоб...

  • 2irina
    02.12.2016 10:45:22

    Результат ПЭТ

    Принципиальных изменений в туловище нет. В печени второй подозрительный очаг НЕ накапливает препарат...

Перейти в блог

Отзывы (0)


Поделитесь вашим впечатлением:



Оставить отзыв
Ваш отзыв будет первым.



@Mail.ru .