Приложение Онкофорум.ру для iOS и Android
Русский онкологический форум теперь в вашем телефоне!
Получите ссылку на скачивание приложения
Паклитакс, флаконы 6 мг/мл , 16,7 мл
Товара нет в наличии
Инструкция
Концентрат для приготовления раствора для инфузийДействующее вещество: паклитаксел 6 мг
Паклитакс – препарат с антимитотическим действием. Активизирует сборку микротрубочек с димеров тубулина и стабилизирует их вследствие торможение деполимеризации Это приводит к торможению нормального процесса динамический реорганизации мережи микротрубочек, который является важным для клеточных функций на этапы митоза и интерфазе клеточного цикла. Кроме того, паклитаксел индуцирует образования аномальных скоплений или «рядов» микротрубочек в течение клеточного цикла и вызывает образования множественных звезд микротрубочек в период митоза.
Фармакокинетика
Во время внутривенного введения в дозах 135–175 мг/м2 концентрация паклитаксела в плазме крови достигает 0, 2 мг/л и более и превышает уровень, необходимый для полимеризации тубулина микротрубочек. Наблюдается двухфазная динамика снижение кривой концентрации. Максимальная концентрация (Сmax) и параметр AUC – дозонезависимы. При трехчасовом внутривенном введении увеличение дозы на 30% приводит к повышению Сmax и параметру AUC, соответственно, на 68% и 89%, при 24-часовому внутривенном введении Сmax повышается на 87%, параметр AUC – только на 26%. Средний объем распределения в стационарному состоянии – 198–688 л/м2.
Колебание уровня системной экспозиции паклитаксела для каждого пациента были минимальные. При повторных курсах лечения кумуляция паклитаксела в организме не имела место.
Исследования in vitro показывают, что 89–98% препарата связывается с белками плазмы. Легко проникает и абсорбируется тканями, гидроксилируется преимущественно в печени. При внутривенном введении час полураспределения с крови в ткани составляет в среднем 30 минут.
Метаболизм паклитаксела остаточно не исследованный. После внутривенного введения средние показатели кумулятивного экскреции препарата с мочой представляют 1, 3–12, 6% дозы (15–275 мг/мм2), что указывает на интенсивный внепочечный клиренс. Основными продуктами метаболизма является гидроксилированные метаболиты. Период полувыведения и суммарный клиренс зависят от дозы и продолжительности внутривенного введения и представляют, соответственно, 13, 1–52, 7 час. и 12, 3–23, 8 л/час./м2. Выводится, в основном, с жёлчью, образуя в ней высокие концентрации.
- Карцинома яичников: терапия первой линии в случае распространенной формы заболевания и терапия другой линии в случае прогрессирование процесса после стандартной терапии;
- рак молочной железы: наличие метастазов после неэффективной стандартной комбинированной терапии; возникновения рецидива заболевания в течение 6 месяцев после начала адъювантной терапии (в комбинации с антрациклином при условии отсутствии клинических противопоказаний);
- немелкоклеточный рак легких: терапия первой линии при отсутствии показан для радикального хирургического лечения и /или лучевой терапии (в комбинации с препаратами платины);
- саркома Капоши у больных СПИДом (вторичная терапия).
Препарат вводят внутривенно капельно. Перед введением концентрат для инфузий разводят до концентрации 0, 3–1, 2 мг/мл 0, 9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы или комбинацией указанных растворов или 5% раствором глюкозы в растворе Рингера. Продолжительность непрерывной инфузии составляет 3 часа. Интервал между курсами лечения должен составлять 3 недели.
При лечении карциномы яичников рекомендованная доза составляет 135–175 мг/м2.
При лечении немелкоклеточного рака легкие рекомендованная доза составляет 135 мг/м2 с дальнейшим введением цисплатина в дозе 75 мг/м2.
При лечении рака молочной железы рекомендованная доза составляет 175 мг/м2.
Возможны долговременные непрерывные внутривенные инфузии в течение 24 час.
При лечении саркоме Капоши рекомендованная доза составляет 135 мг/м2 1 раз в 3 недели или 100 мг/м2 1 раз в 2 недели.
Повторный курс лечения назначается в случае, если количество нейтрофилов в периферической крови составляет не менее 1, 5х109/л и количество тромбоцитов – не менее 100х109/л. Пациентам с выраженной нейтропенией (количество нейтрофилов менее 0, 5х109/л в течение 7 дней или более длительного времени) и пациентам с выраженной периферической нейропатией при повторном курсе лечения необходимо снизить дозу на 20%.
Для предотвращения развития выраженных реакций гиперчувствительности перед применением препарата Паклитакс всем пациентам необходимо проводить премедикацию с использованием кортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2 рецепторов. Например: дексаметазон в дозе 20 мг перорально или внутримышечно приблизительно за 12 и 6 часов до начала введения препарата Паклитакс, дифенгидрамин в дозе 50 мг внутривенно, циметидин в дозе 300 мг или ранитидин в дозе 50 мг внутривенно за 30–60 минут до начала введения препарата Паклитакс.
Гиперчувствительность к паклитакселу или какого угодно другого компонента препарата (особенно – полиоксилу 35 касторовой масла), беременность и период лактации, выраженная нейтропения (количество нейтрофилов менее 1 500/мм3).
Со стороны нервной системы: атаксия, эпилептические приступы, энцефалопатия, периферическая нейропатия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: одышка, боль за грудиной, снижение или повышение артериального давления, бради- или тахикардия, AV-блокада, желудочковые бигемении, тромбоз брыжеечных сосудов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, обструкция и перфорация кишечнике, ишемический колит.
Со стороны кожи: периферические отеки, алопеция (оборотная), поражения кожи и ногтей.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения.
Аллергические реакции: высыпание на коже, бронхоспазм, отек Квинке, генерализованная крапивница.
Другие: снижение толерантности к инфекциям любой этиологии.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.
Местные реакции: гиперемия, тромбофлебит.
Формы выпуска
Аналоги
-
Элоксатин концентрат д/приготов. р-ра д/инф.флакон 5мг/мл 10 мл 1 шт., упак.
- Цена: ~ 9318руб.
Товар в наличии
-
Газива конц. для р-ра для инфузий 1000 мг/40 мл флакон 40 мл 1шт., упак.
- Цена: ~ 401082руб.
Товар в наличии
Клиника борется за здоровье и жизни пациентов, применяя метод стереотаксической радиохирургии на аппарате Гамма-Нож®, который позволяет достигать хороших результатов с низкой...
feed not loading