Приложение Онкофорум.ру для iOS и Android

Русский онкологический форум теперь в вашем телефоне!

Получите ссылку на скачивание приложения

Укажите адрес электронной почты

Ссылка для скачивания отправлена

×


Инструкция

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Действующее вещество: паклитаксел 6 мг



Паклитакс – препарат с антимитотическим действием. Активизирует сборку микротрубочек с димеров тубулина и стабилизирует их вследствие торможение деполимеризации Это приводит к торможению нормального процесса динамический реорганизации мережи микротрубочек, который является важным для клеточных функций на этапы митоза и интерфазе клеточного цикла. Кроме того, паклитаксел индуцирует образования аномальных скоплений или «рядов» микротрубочек в течение клеточного цикла и вызывает образования множественных звезд микротрубочек в период митоза.

Фармакокинетика

Во время внутривенного введения в дозах 135–175 мг/мконцентрация паклитаксела в плазме крови достигает 0, 2 мг/л и более и превышает уровень, необходимый для полимеризации тубулина микротрубочек. Наблюдается двухфазная динамика снижение кривой концентрации. Максимальная концентрация (Сmax) и параметр AUC – дозонезависимы. При трехчасовом внутривенном введении увеличение дозы на 30% приводит к повышению Сmax и параметру AUC, соответственно, на 68% и 89%, при 24-часовому внутривенном введении Сmax повышается на 87%, параметр AUC – только на 26%. Средний объем распределения в стационарному состоянии – 198–688 л/м2.

Колебание уровня системной экспозиции паклитаксела для каждого пациента были минимальные. При повторных курсах лечения кумуляция паклитаксела в организме не имела место.

Исследования in vitro показывают, что 89–98% препарата связывается с белками плазмы. Легко проникает и абсорбируется тканями, гидроксилируется преимущественно в печени. При внутривенном введении час полураспределения с крови в ткани составляет в среднем 30 минут.

Метаболизм паклитаксела остаточно не исследованный. После внутривенного введения средние показатели кумулятивного экскреции препарата с мочой представляют 1, 3–12, 6% дозы (15–275 мг/мм2), что указывает на интенсивный внепочечный клиренс. Основными продуктами метаболизма является гидроксилированные метаболиты. Период полувыведения и суммарный клиренс зависят от дозы и продолжительности внутривенного введения и представляют, соответственно, 13, 1–52, 7 час. и 12, 3–23, 8 л/час./м2. Выводится, в основном, с жёлчью, образуя в ней высокие концентрации.



  • Карцинома яичников: терапия первой линии в случае распространенной формы заболевания и терапия другой линии в случае прогрессирование процесса после стандартной терапии;
  • рак молочной железы: наличие метастазов после неэффективной стандартной комбинированной терапии; возникновения рецидива заболевания в течение 6 месяцев после начала адъювантной терапии (в комбинации с антрациклином при условии отсутствии клинических противопоказаний);
  • немелкоклеточный рак легких: терапия первой линии при отсутствии показан для радикального хирургического лечения и /или лучевой терапии (в комбинации с препаратами платины);
  • саркома Капоши у больных СПИДом (вторичная терапия).


Препарат вводят внутривенно капельно. Перед введением концентрат для инфузий разводят до концентрации 0, 3–1, 2 мг/мл 0, 9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы или комбинацией указанных растворов или 5% раствором глюкозы в растворе Рингера. Продолжительность непрерывной инфузии составляет 3 часа. Интервал между курсами лечения должен составлять 3 недели.

При лечении карциномы яичников рекомендованная доза составляет 135–175 мг/м2.

При лечении немелкоклеточного рака легкие рекомендованная доза составляет 135 мг/м2 с дальнейшим введением цисплатина в дозе 75 мг/м2.

При лечении рака молочной железы рекомендованная доза составляет 175 мг/м2.

Возможны долговременные непрерывные внутривенные инфузии в течение 24 час.

При лечении саркоме Капоши рекомендованная доза составляет 135 мг/м2 1 раз в 3 недели или 100 мг/м1 раз в 2 недели.

Повторный курс лечения назначается в случае, если количество нейтрофилов в периферической крови составляет не менее 1, 5х109/л и количество тромбоцитов – не менее 100х109/л. Пациентам с выраженной нейтропенией (количество нейтрофилов менее 0, 5х109/л в течение 7 дней или более длительного времени) и пациентам с выраженной периферической нейропатией при повторном курсе лечения необходимо снизить дозу на 20%.

Для предотвращения развития выраженных реакций гиперчувствительности перед применением препарата Паклитакс всем пациентам необходимо проводить премедикацию с использованием кортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2 рецепторов. Например: дексаметазон в дозе 20 мг перорально или внутримышечно приблизительно за 12 и 6 часов до начала введения препарата Паклитакс, дифенгидрамин в дозе 50 мг внутривенно, циметидин в дозе 300 мг или ранитидин в дозе 50 мг внутривенно за 30–60 минут до начала введения препарата Паклитакс.



Гиперчувствительность к паклитакселу или какого угодно другого компонента препарата (особенно – полиоксилу 35 касторовой масла), беременность и период лактации, выраженная нейтропения (количество нейтрофилов менее 1 500/мм3).



Со стороны нервной системы: атаксия, эпилептические приступы, энцефалопатия, периферическая нейропатия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: одышка, боль за грудиной, снижение или повышение артериального давления, бради- или тахикардия, AV-блокада, желудочковые бигемении, тромбоз брыжеечных сосудов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, анорексия, запор, обструкция и перфорация кишечнике, ишемический колит.

Со стороны кожи: периферические отеки, алопеция (оборотная), поражения кожи и ногтей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения.

Аллергические реакции: высыпание на коже, бронхоспазм, отек Квинке, генерализованная крапивница.

Другие: снижение толерантности к инфекциям любой этиологии.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия.

Местные реакции: гиперемия, тромбофлебит.



Формы выпуска




Аналоги


Рекомендовано

Московская городская онкологическая больница № 62

Клиника оказывает плановую специализированную, в том числе высокотехнологичную,  медицинскую помощь в стационарных условиях и в условиях дневного стационара по профилю...

Вопросы онкологам

Вайсман Марк Азриельевич

Общий онколог

Задать вопрос


Личные истории

Перейти в блог

Отзывы (0)


Поделитесь вашим впечатлением:



Оставить отзыв
Ваш отзыв будет первым.



@Mail.ru .
Array ( [REDIRECT_STATUS] => 200 [REMOTE_USER] => [HTTP_HOST] => www.oncoforum.ru [HTTP_X_REAL_IP] => 54.147.237.64 [HTTP_X_FORWARDED_FOR] => 54.147.237.64 [HTTP_CONNECTION] => close [HTTP_ACCEPT_ENCODING] => x-gzip, gzip, deflate [HTTP_USER_AGENT] => CCBot/2.0 (http://commoncrawl.org/faq/) [HTTP_ACCEPT] => text/html,application/xhtml+xml,application/xml;q=0.9,*/*;q=0.8 [PATH] => /sbin:/usr/sbin:/bin:/usr/bin [SERVER_SIGNATURE] =>
Apache Server at www.oncoforum.ru Port 80
[SERVER_SOFTWARE] => Apache [SERVER_NAME] => www.oncoforum.ru [SERVER_ADDR] => 127.0.0.1 [SERVER_PORT] => 80 [REMOTE_ADDR] => 54.147.237.64 [DOCUMENT_ROOT] => /var/www/html/oncoforum.ru [SERVER_ADMIN] => root@localhost [SCRIPT_FILENAME] => /var/www/html/oncoforum.ru/bitrix/urlrewrite.php [REMOTE_PORT] => 58693 [REDIRECT_URL] => /lechenie/drugs/paklitaks-flakony-6-mg-ml-43-4-ml9.html [GATEWAY_INTERFACE] => CGI/1.1 [SERVER_PROTOCOL] => HTTP/1.0 [REQUEST_METHOD] => GET [QUERY_STRING] => [REQUEST_URI] => /lechenie/drugs/paklitaks-flakony-6-mg-ml-43-4-ml9.html [SCRIPT_NAME] => /bitrix/urlrewrite.php [PHP_SELF] => /bitrix/urlrewrite.php [REQUEST_TIME] => 1490913326 [REAL_FILE_PATH] => /lechenie/drugs/index.php )