• Главная
• Лечение
• Лекарства
• Веро-Кладрибин, флакон 10 РјРі, 7 шт.

• Р’РёРґС‹ лечения
• Последствия лечения
• Каталог медицинских учреждений
• Рейтинг онкологов
• Лекарства
• Как получить помощь бесплатно?
• Клинические исследования Рё испытания
• Р’РѕРїСЂРѕСЃС‹, которые надо задавать своему онкологу

�нструкция

1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий содержит:
действующее вещество: кладрибин 1 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид; раствор однозамещенного фосфата калия — 0,025 Рњ; раствор двузамещенного фосфата натрия — 0,025 Рњ; РІРѕРґР° для инъекций

Веро-Кладрибин оказывает противоопухолевое действие.

Фармакодинамика

Кладрибин (2-хлор-2'-дезоксиаденозин) является аналогом 2'-дезоксиаденозина, входящего в состав молекулы ДНК. Лимфоидные клетки являются более чувствительными к кладрибину, чем нелимфоидные, поскольку первые обладают более высоким уровнем дезоксицитидинкиназы и низким уровнем активности 5'-нуклеотидазы. Кладрибин проявляет цитотоксические эффекты в отношении делящихся и неделящихся клеток, ингибируя синтез и репарацию ДНК.

Цитотоксический эффект обусловлен действием активного метаболита — 5'-трифосфата 2-хлор-2'-дезоксиаденозина.

Действие препарата связано с ингибированием рибонуклеотидредуктазы, катализирующей реакции образования дезоксинуклеозидтрифосфатов, необходимых для синтеза ДНК. Прекращение синтеза ДНК происходит также в результате ингибирования ДНК-полимеразы. Кроме того, 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина активизирует специфическую эндонуклеазу, что приводит к одноцепочечным разрывам в ДНК. Указанные явления являются причиной последующей гибели клетки.

Фармакокинетика

РџСЂРё внутривенном введении T_1/2 — РѕС‚ 5,7 РґРѕ 19,7 С‡. Концентрация препарата РІ цереброспинальной жидкости составляет 25% РѕС‚ его концентрации РІ плазме. Препарат преимущественно экскретируется СЃ мочой (РґРѕ 35 %), незначительное количество (менее 1%) выводится СЃ фекалиями.

Препарат подвергается внутриклеточному метаболизму. На начальном этапе фосфорилирование до 5'-монофосфата осуществляет дезоксицитидинкиназа.

Поскольку уровень активности дезоксицитидинкиназы выше такового для 5'-нуклеотидазы, а также вследствие устойчивости кладрибина к действию аденозиндезаминазы, в клетке быстро накапливаются все три фосфорилированные формы 2-хлор-2'-дезоксиаденозина, в т.ч. 5'-трифосфат 2-хлор-2'-дезоксиаденозина.

Волосатоклеточный лейкоз.

Внутривеннокапельно в виде 2- или 24-часовых инфузий.

Дозировки и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния.

Рекомендованная РґРѕР·Р° — 0,09–0,1 РјРі/РєРі РІ день РІ течение 7 дней. Обычно проводится только РѕРґРёРЅ РєСѓСЂСЃ терапии. Данные РѕР± увеличении противоопухолевого эффекта РїСЂРё проведении дополнительных РєСѓСЂСЃРѕРІ отсутствуют.

Перед введением необходимое количество концентрата Веро-Кладрибин разводят РІ 0,5–1 Р» 0,9% раствора натрия хлорида, РїСЂРё приготовлении инфузионного раствора для длительных (24-часовых) инфузий используют бактериостатический 0,9% раствор натрия хлорида (содержащий РІ качестве консерванта бензиловый СЃРїРёСЂС‚).

Для приготовления инфузионного раствора не рекомендуется использовать 5% раствор декстрозы в связи с усилением деградации кладрибина.

• повышенная чувствительность Рє кладрибину или любому РґСЂСѓРіРѕРјСѓ составному компоненту препарата Веро-Кладрибин;
• беременность;
• период РіСЂСѓРґРЅРѕРіРѕ вскармливания;
• детский возраст (безопасность Рё эффективность применения кладрибина Сѓ детей недостаточно изучены).

С осторожностью:

• угнетение функции костного РјРѕР·РіР°;
• почечная Рё/или печеночная недостаточность;
• инфекционные осложнения РѕСЃРЅРѕРІРЅРѕРіРѕ заболевания (врач должен оценить соотношение СЂРёСЃРєР° Рё ожидаемой пользы РїСЂРё введении кладрибина пациентам СЃ инфекционными осложнениями);
• пожилой возраст.

Лечение Веро-Кладрибином должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

Наблюдающаяся РїСЂРё терапии кладрибином миелосупрессия дозозависима Рё обычно обратима. Эффекты миелосупрессии кладрибина появляются, главным образом, РІ течение месяца СЃ момента лечения. Р’Рѕ время лечения Рё как РјРёРЅРёРјСѓРј РІ течение 4–8 нед после необходим тщательный контроль Р·Р° гематологическими показателями РєСЂРѕРІРё. РћСЃРѕР±СѓСЋ осторожность следует соблюдать пациентам СЃ исходным угнетением функции костного РјРѕР·РіР° любого происхождения РёР·-Р·Р° СЂРёСЃРєР° появления пролонгированной гипоплазии.

Лечение кладрибином может привести в некоторых случаях к тяжелым формам иммуносупрессии с уменьшением уровня CD4 лейкоцитов.

При возникновении лихорадочного состояния на фоне нейтропении необходим тщательный контроль за общим состоянием пациентов в течение первого месяца лечения и, в случае необходимости, назначение антибактериальной терапии. В случае развития нейротоксичности лечение препаратом должно быть приостановлено до исчезновения неврологической симптоматики.

Лечение пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью следует проводить под непосредственным контролем за функциями почек и печени. Лечение должно быть прекращено в случае нефро- или гепатотоксичности.

При лечении пожилых людей необходимо тщательное наблюдение.

При назначении одновременно или непосредственно после других миелотоксичных препаратов возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

В случае назначения кладрибина в высоких (превышающих стандартные) дозах, в сочетании с циклофосфамидом и лучевой терапией, возрастает нейротоксичность (необратимые пара- и тетрапарезы) и нефротоксичность (острая почечная недостаточность).

Комбинирование с аллопуринолом и антибиотиками усиливает кожную сыпь.

РџСЂРё смешивании СЃ 5% раствором декстрозы — усиление деградации кладрибина.

РЎРѕ стороны костномозгового кроветворения:лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения, анапластическая анемия, гемолитическая анемия. Очень редко — миелодиспластический СЃРёРЅРґСЂРѕРј.

Со стороны системы пищеварения:тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боль в области живота, повышение уровня билирубина и/или трансаминаз.

Со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, бессонница, периферические сенсорные нейропатии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:отеки, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы:кашель, изменение перкуторного звука и аускультативных характеристик дыхания, учащенное дыхание, интерстициальный пневмонит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:сыпь, шелушение кожи, кожный зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы:миалгия, артралгия.

Местные реакции:эритема, боль, отечность, тромбоз, флебит.

Прочие:повышение температуры тела, слабость, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, пурпура, петехии, носовые кровотечения, снижение иммунитета; предрасположенность к инфекциям, оппортунистические инфекции, вызванные Herpes simplex, Herpes zoster, Cytomegalovirus.

Применение высоких доз кладрибина ассоциировалось с возникновением необратимой нейротоксичности (парапарез/тетрапарез), острой нефротоксичности и выраженным угнетением костномозгового кроветворения (нейтропения, анемия, тромбоцитопения).

Лечение:симптоматическое. Антидот кладрибина неизвестен

Аналоги

• 

  Вотриент таблетки покрыт.плен.об. 200 мг 30 шт., упак.

  4.3 5 14 отзывов

  • Цена: ~ 55372СЂСѓР±.

  Товар в наличии

• 

  Элоксатин концентрат д/приготов. р-ра д/инф.флакон 5мг/мл 10 мл 1 шт., упак.

  4.3 5 14 отзывов

  • Цена: ~ 9318СЂСѓР±.

  Товар в наличии

• 

  Газива конц. для р-ра для инфузий 1000 мг/40 мл флакон 40 мл 1шт., упак.

  4.3 5 14 отзывов

  • Цена: ~ 401082СЂСѓР±.

  Товар в наличии