Приложение Онкофорум.ру для iOS и Android

Русский онкологический форум теперь в вашем телефоне!

Получите ссылку на скачивание приложения

Укажите адрес электронной почты

Ссылка для скачивания отправлена

×


Инструкция

Концентрат для приготовления раствора для инфузий



Действующее вещество: винфлунин 25 мг



Винфлунин оказывает цитостатическое действие, связанное с ингибированием полимеризации тубулина в процессе клеточного митоза.

Фармакокинетика

Винфлунин демонстрирует линейную фармакокинетику при назначении в стандартных дозировках (от 30 мг/м2 до 400 мг/м2).

Экспозиция винфлунина в крови - AUC значимо коррелирует со степенью тяжести лейкопении, нейтропеиии и выраженностью астенизации пациента.

Распределение

Винфлунин умеренно связывается с белками плазмы крови (67,2±1,1%), соотношение концентраций между плазмой и общим объемом крови составляет 0,8±0,12. Связь с белками осуществляется, главным образом, с линопротеинами высокой плотности и сывороточным альбумином, не достигает насыщения в диапазоне терапевтических концентраций препарата. Взаимодействие с альфа-1-кислым гликопротеином и тромбоцитами несущественно (

Предельный объем распределения составляет 2422 ± 676 л (около 35 л/кг), что подтверждает широкое распределение препарата в тканях.

Метаболизм

Основным активным метаболитом в крови является 4-О-деацетилвинфлунин, образующийся в результате действия различных эстераз. Все другие идентифицированные метаболиты образуются под воздействием изофермента цитохром CYP3A4.

Выведение

T1/2 винфлунина равен 40 ч.

Образование и выведение метаболита 4-О-деацетилвинфлунина происходит медленнее, его T1/2 составляет приблизительно 120 ч. Выделение винфлунина и его метаболитов происходит с калом (2/3) и мочой (1/3).



Монотерапия взрослых пациентов с распространенным или метастатическим уротелиальным переходно-клеточным раком после терапии препаратами платины, не давшей положительного результата.



Внутривенно.

Рекомендованная доза составляет 320 мг/м2винфлунина в виде двадцатиминутной внутривенной инфузин 1 раз в 3 недели.



  • гиперчувствительность к активному веществу либо к алкалоидам барвинка;
  • инфекционные заболевания в течение 2-х недель до начала терапии;
  • абсолютное число нейтрофилов менее 1,500 клеток/мкл крови при первом введении препарата и менее 1,000 клеток/мкл крови при последующих введениях препарата или тромбоцитов менее 100,000 клеток/мкл крови;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

  • Синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
  • Электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии).
  • Одновременный прием лекарственных средств удлиняющих интервал Q-T (в том числе антиаритмические IА и III классов).
  • Печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (стандартная доза препарата Жавлор должна быть уменьшена).
  • Почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (стандартная доза препарата Жавлор должна быть уменьшена).
  • Возраст старше 75 лет (рекомендуемые стандартные дозы препарата Жавлор должны быть уменьшены).


Препарат Жавлор предназначен исключительно для внутривенного введения.

Интратекальное введение приводит к летальному исходу, категорически запрещено!

Лечение препаратом Жавлор следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Терапию проводят под строгим гематологическим контролем, определяя число лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, а также концентрацию гемоглобина перед каждой очередной инфузией.

С целью предотвращения запоров, с первого по пятый или седьмой день после каждого применения препарата Жавлор следует применять слабительные средства, а также диету богатую клетчаткой и обильное питье.

При введении препарата через периферическую вену винфлунин может вызвать ее флебит.

Мужчины и женщины должны использовать надежные способы контрацепции в период лечения, а также в течение трех месяцев после окончания терапии.

Вследствие возможности необратимой потери фертильности в результате лечения винфлунином, пациентам должна быть дана рекомендация по консервации спермы до начала курса лечения препаратом Жавлор.

Эффективность и безопасность применения препарата не определены для пациентов равного или более 2 функционального класса.

Общие меры предосторожности при приготовлении и применении.

Приготовление и введение раствора производит медицинский персонал, должным образом обученный обращению с цитотоксическими веществами.

Все процедуры по приготовлению раствора для инфузий требуют соблюдения асептических условий. Медицинскому персоналу рекомендуется использовать перчатки, защитные очки и защитную одежду.

При попадании раствора препарата на кожу или слизистые оболочки необходимо немедленно тщательно промыть их с мылом и водой.

Беременным запрещено работать с препаратом Жавлор.

Утилизация

Препарат Жавлор предназначен только для одноразового использования.

Весь неиспользованный материал и отходы необходимо утилизировать в соответствии с требованиями по обращению с цитотоксичсскими лекарственными препаратами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований по влиянию препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. Однако, пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций, если они испытывают побочные реакции способные повлиять на выполнение этой деятельности (например, головокружение, обморок).



При совместном применении винфлунина с цисплатином, карбоплатином, капецитабином, доксорубицином или гемцитабином не наблюдалось фармакокинетических взаимодействий препаратов.

Совместное применение с кетоконазолом (в дозировке 400 мг внутрь 1 раз в 8 дней) приводит к увеличению экспозиции винфлунина в крови (на 30%) и к увеличению экспозиции его метаболита 4-О-деацетил-винфлунина (на 50%).

Следует избегать совместного применения винфлунина и потенциальных ингибиторов изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол, итраконазол, сок грейпфрута) или его индукторов (рифампицин, трава зверобояпродырявленного), так как эти вещества могут изменять концентрацию винфлунина.

Следует избегать совместного применения с препаратами, удлиняющими интервал Q-T/Q-Tc.

Совместное применение с опиоидами увеличивает риск возникновения запоров.

Возможное взаимодействие винфлунина с паклитакселом и доцетакселом (CYP3 субстраты) было изучено в исследовании in vitro (незначительное ингибирование метаболизма винфлунина), но специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами не проводилось.



Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекционные заболевания на фоне нейтропении, инфекционные осложнения (вирусные, бактериальные, грибковые); нечасто - бактериальный сепсис на фоне нейтропении.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто - нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; часто - фебрильная нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность.

Нарушения со стороны метаболизма: очень часто - анорексия; часто - обезвоживание.

Нарушения психики: часто - бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - периферическая сенсорная нейропатия; часто - обмороки, головная боль, головокружение, невралгия, нарушение вкусовосприятия, нейропатия; нечасто - периферическая моторная нейропатия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрительного восприятия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - боль в ухе; нечасто - головокружение, ощущение звона в ушах.

Нарушения со стороны сердца: часто - тахикардия; нечасто - ишемия миокарда, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: часто - артериальная гипертензия, венозный тромбоз, артериальная гипотензия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка, кашель; нечасто - острый респираторный дистресс-синдром, боли в области гортани и глотки.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто - запор, боль в животе, рвота, тошнота, стоматит, диарея; часто - кишечная непроходимость, дисфагия, нарушения слизистой оболочки полости рта, диспепсия; нечасто - боль при глотании, гастрит, эзофагит, гингивит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - алопеция; часто - кожные реакции (сыпь; крапивница), зуд, гипергидроз; нечасто - эритема, сухость кожных покровов.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:очень часто - миалгия; часто - мышечная слабость, артралгия, костно-мышечные боли различной локализации, включая боль в грудной клетке, боль в спине, в челюсти, в конечностях.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - почечная недостаточность.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто - астения, чувство усталости, реакция в месте введения, повышение температуры тела; часто - боль в грудной клетке, озноб, боль и/или отек в месте введения; нечасто - экстравазация.

Лабораторные и инструментальные данные: очень часто - потеря массы тела; нечасто - повышение активности трансаминаз, увеличение массы тела.






Аналоги


Рекомендовано

Клиника факультетской хирургии им. Н.Н. Бурденко

В течение года в отделении проходят обследование и лечение более 1300 человек. Ежегодно сотрудники выполняют свыше 1500 оперативных вмешательств. Профессора,...

Вопросы онкологам

Потапенко Всеволод Геннадьевич

Онкогематолог

Задать вопрос


Личные истории

  • ledijane
    03.12.2016 12:39:26

    Алекс-Юстасу!Требуется расшифровка ИГХ)

    Други,всем приятной субботы!Знаю,что напрягаю в выходные,но требуется помощь в расшифровке ИГХ.з
    Зн...

  • helenazolotse1
    02.12.2016 12:03:05

    Делемма

    Всем,привет!У меня с анализами беда опять.Тромбоциты,сука,не поднимаются-всего 100,при этом гемоглоб...

  • 2irina
    02.12.2016 10:45:22

    Результат ПЭТ

    Принципиальных изменений в туловище нет. В печени второй подозрительный очаг НЕ накапливает препарат...

Перейти в блог

Отзывы (0)


Поделитесь вашим впечатлением:



Оставить отзыв
Ваш отзыв будет первым.



@Mail.ru .